КОСОПТ Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл с дозатором 5 мл N1 /САНТЭН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО.ЛТД./
Состав
1 мл содержит:
дорзоламида гидрохлорид - 22.26 мг, что
соответствует содержанию дорзоламида основания - 20 мг;
тимолола
малеат - 6.83 мг, что соответствует содержанию тимолола основания - 5
мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50%
раствора бензалкония хлорида) - 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат -
2.94 мг, маннитол - 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) - 4.75
мг, 1М раствор натрия гидроксида - q.s. до pH 5.6, вода д/и - q.s. до
1 мл.
Описание
Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.
Действие
Противоглаукомный препарат комбинированного состава. Содержит два
активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат,
каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за
счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие
этих веществ в составе препарата приводит к более выраженному
снижению внутриглазного давления.
Дорзоламида гидрохлорид
является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.
Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению
секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения
образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к
замедлению транспорта натрия и жидкости.
Тимолола малеат
является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм
действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих
пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное
снижение образования, а также незначительное усиление оттока
жидкости.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление:
- при открытоугольной
глаукоме;
- при псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной
эффективности монотерапии.
Противопоказания
- Гиперреактивность дыхательных путей;
- бронхиальная астма
(в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая ХОБЛ;
- синусовая
брадикардия;
- СССУ;
- AV-блокада II и III степени без
кардиостимулятора;
- выраженная сердечная недостаточность;
-
кардиогенный шок;
- почечная недостаточность тяжелой степени
(КК менее 30 мл/мин);
- гиперхлоремический ацидоз;
-
дистрофические процессы в роговице;
- беременность;
-
период лактации (грудного вскармливания);
- детский и
подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью
эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к
компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует принимать Косопт в период беременности и грудного
вскармливания.
Дорзоламид
Информации о применении
дорзоламида у беременных женщин недостаточно.
Неизвестно,
проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.
В
исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоломида в
дозах, токсичных для беременных самок. У детенышей лактирующих самок
крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы
тела.
Тимолол
Информации о применении тимолола у
беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во
время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола
является жизненно необходимым.
В эпидемиологических
исследованиях не обнаружено влияния пероральных
бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, но выявлен
риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных
были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов
(брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и
гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до
родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно
наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни
жизни.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий
врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного
вскармливания или прекращения приема препарата, учитывая
потенциальные серьезные побочные эффекты в отношении ребенка,
находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для
матери.
Побочные действия
Косопт в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях
побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному
препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже
известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или
тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо
выражены и не приводили к отмене препарата.
В клинических
исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. Приблизительно у
2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными
реакциями со стороны глаза. Приблизительно 1.2% пациентов препарат
был отменен из-за местных побочных аллергических реакций.
Наиболее
часто наблюдались побочные эффекты со стороны органа зрения: чувство
жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции
конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.
В
пострегистрационный период наблюдения отмечались следующие
нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность,
контактный дерматит, брадикардия, AV-блокада, отслойка хсосудистой
оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого
разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы
и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.
Ниже
приведены возможные побочные эффекты компонентов
препарата.
Дорзоламида гидрохлорид
Со стороны органа
зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит,
точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены
препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, парестезии.
Аллергические реакции:
ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница.
Прочие:
астения/усталость, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость
во рту, сыпь.
Тимолола малеат (местное применение)
Со
стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение
чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие
изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за
отмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок,
сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца,
отеки, парестезии, феномен Рейно.
Со стороны дыхательной
системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей
бронхообструктивной патологией), кашель.
Дерматологические
реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение
псориаза.
Аллергические реакции: анафилаксия,
ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные
высыпания.
Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение; парестезия, депрессия, бессонница, кошмарные
сновидения, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.
Со
стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во
рту.
Прочие: звон в ушах, астения, усталость, боль в груди,
боль в животе, снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная
дисфункция, системная красная волчанка, миалгия, хромота, снижение
температуры рук и ног, отеки.
Тимолола малеат (системное
применение)
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада
II и III степени, синоаурикулярная блокада, ухудшение артериальной
недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация.
Со
стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны
нервной системы: головокружение, снижение концентрации внимания,
повышенная сонливость.
Дерматологические реакции: зуд кожи,
повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит.
Прочие: боль
в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, отек
легких, рвота, артралгия, слабость, нетромбоцитопеническая пурпура,
хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания.
При системном
применении тимолола малеата клинически значимые изменения
стандартных лабораторных показателей отмечались крайне редко.
Описаны незначительное повышение остаточного азота, калия, мочевой
кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение
гемоглобина, гематокрита, холестерина липопротеинов высокой
плотности (Хс-ЛПВП), однако указанные изменения не прогрессировали и
клинически не проявлялись.
Применение бета-адреноблокаторов
может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.
Способ применения и дозы
Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного
глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.
В случае если Косопт
назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата
для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала
терапии Косоптом.
В случае совместного использования с другим
местным офтальмологическим препаратом, Косопт следует применять с
интервалом не менее 10 мин.
При носослезной окклюзии
(закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит
снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению
местного действия.
Правила использования
препарата.
Косопт представляет собой стерильный раствор,
поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно
пользоваться флаконом.
1. Перед первым использованием препарата
необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не
повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом
и колпачком.
2. Следует удалить защитную полоску для того,
чтобы открыть колпачок.
3. Чтобы открыть флакон, необходимо
открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных
стрелок на верхней поверхности колпачка.
4. Наклонить голову
назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства
между веком и глазом.
5. Перевернуть флакон, большим или
указательным пальцем слегка нажать в месте специально обозначенном
на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Нельзя касаться
поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном
использовании, флакон может инфицироваться и стать причиной
серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери
зрения.
6. После закапывания препарата следует закрыть глаза и
надавить пальцем на внутренний угол глаза, прижимая его к переносице
в течение 2 мин. Это способствует удержанию препарата в глазу.
7.
Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если это необходимо.
8.
Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с
флаконом. При правильном закрытии стрелка на колпачке флакона должна
совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не следует закручивать
колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или
колпачок.
9. Не следует увеличивать отверстие специально
разработанного дозаторного наконечника.
Форма выпуска
Капли глазные.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Срок годности
2 года. Использовать в течение 28 дней после вскрытия флакона.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Сантэн фармасьютикал Ко.Лтд. , Япония
Не хватает прав доступа к веб-форме.